Торговое наименование:
Антаксон (Antaxone)

Международное наименование:
Налтрексон (Naltrexone)

Формы выпуска:
капсулы 50 мг (блистеры)

Состав:
налтрексона гидрохлорид 50 мг

Фармокологичекая группа:
опиоидных рецепторов антагонист

Фармокологичекая группа по АТК:
N07BB04 (Налтрексон)

Фармокологическое действие:
анальгетиков наркотических антагонист,

Показания:
Опиатзависимая наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.

Режим дозирования:
Внутрь. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром "отмены" и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Начальная доза - 25 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза - 50 мг/сут, достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в).
Существуют также и др. схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг - на шестые сутки, по 100 мг каждые 2 дня или по 150 мг - каждые 3 дня, 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея или запоры, редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение или снижение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны нервной системы: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение, редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, "кошмарные" сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: бронхообструкция, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, кашель, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит.
Со стороны ССС: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
Со стороны кожных покровов: сыпь, редко - повышение секреции сальных желез.
Прочие: гиперемия лица, генерализованная гиперемия кожи, эритематозные высыпания, артралгия, миалгия, озноб, геморрой, акне, алопеция, кожный зуд, замедленная эякуляция, снижение потенции, редко - учащение или нарушение мочеиспускания, повышение или понижение либидо, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз, описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Фармакодинамика:
Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.
Начало действия - через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) - в течение 48 ч, а 150 мг - в течение 3 сут.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного).

Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь - 96%, TCmax налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме - 1 ч.
При длительном применении налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%). Метаболизируется в печени на 95% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол.
T1/2 налтрексона - 3.9 ч, 6-бета-налтрексона - 12.9 ч, средний T1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся почками (налтрексон - менее 1%, 6-бета-налтрексол - примерно 38%) и с каловыми массами (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий клиренс - 1.5 л/мин.

Особые указаня:
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.
Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном, при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.
При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном.
В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.
С осторожностью. Нарушения функции печени и/или почек.
Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена.

Взаимодействие:
Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, анальгетики).
Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Номер регистрации препарата:
П №010204/01

Дата регистрации(перерегистрации) препарата:
19.08.2005