МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Ацетилсалициловая кислота
Регистрационный номер: ЛП-002950
Торговое наименование: Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное или группировочное наименование: ацетилсалициловая
кислота
Лекарственная форма: таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 76,0 мг,
кроскармеллоза натрия – 18,0 мг, стеариновая кислота – 6,0 мг.
Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и
риской, со слабым характерным запахом. Допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что
обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез
тромбоксана А2.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро
гидролизуется холинэстеразами, поэтому период полувыведения препарата - не более 15-20 минут. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях
в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в плазме -
2 часа. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен.
Распределение
Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в
спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость
сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе
воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в
желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты
превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткань, в том числе в мозг.
Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Биотрансформация
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых
во многих тканях и моче.
Элиминация
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салициловой
кислоты (60 %) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи
(при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция
и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме
небольших доз период полувыведения препарата - 2-3 часа, с увеличением дозы может
возрастать до 15-30 часов.
Показания к применению
Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том числе
связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, боль в горле, боль в
спине и мышцах, боль в суставах, невралгия, корешковый синдром, альгодисменорея (боль при
менструации). Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных
заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
Противопоказания
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным
противовоспалительным препаратам (НПВП) и компонентам препарата,
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе),
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения),
желудочно-кишечное кровотечение,
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии,
гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура),
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
• обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона),
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,
• дефицит витамина К,
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в
дозе, превышающей 3 г в день,
• одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/день и более,
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
• беременность I триместр и в сроке после 20 недель, период грудного вскармливания,
• детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе).
С осторожностью
Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или
двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность,
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, полипоз носа, сенная
лихорадка, лекарственная аллергия, одновременный прием антикоагулянтов и
ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г в день, одновременный прием с метотрексатом в
дозе менее 15 мг/день, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея
(обильные и продолжительные менструации), беременность II триместр и до 20 недели.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Противопоказано применение препарата во время беременности I триместр и в сроке после 20
недель беременности. С осторожностью применяют при беременности II триместр и до 20
недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с
повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При
применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или
патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 500 мг, максимальная разовая доза -
1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза - 3000 мг (6 таблеток по 500 мг),
разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4
часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при
назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве
жаропонижающего средства.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта
следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким
курсом.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-
физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости
определяется по классификации ВОЗ и имеет следующую градацию: «часто» (>, 1 %), «нечасто»
(0,1-1 %), «редко» (0,01-0,1 %), «очень редко» (<, 0,01 %), включая отдельные случаи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто - геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровотечение десен,
геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты
сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть
учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто - кожная сыпь.
Очень редко - бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма
«аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов
пиразолонового ряда).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто - головная боль, головокружение.
В отдельных случаях - снижение остроты слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита.
Редко - диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»,
черный «дегтеобразный» стул).
Очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз.
В отдельных случаях - язва с прободением желудка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко - синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым
развитием печеночной недостаточности).
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного
мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных
в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные
эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники
сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные
системы сообщения о нежелательных реакциях.
Передозировка
Симптомы
Однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг -
умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах,
нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка -
плохой прогностический признак у взрослых. Тяжелое отравление - гипервентиляция легких
центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание,
сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная
гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз,
холодный липкий пот, с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение
окислительного фосфорилирования, вызывающее респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со
степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации
отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100
мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда
заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови:
концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении, выше 100
мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой
степени необходима госпитализация.
Лечение
Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за
кислотно-основным состоянием и электролитным балансом, в зависимости от состояния обмена
веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.
Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет
защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше
40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 %
раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг), восстановление объема циркулирующей
крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и
разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых
пациентов, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не
рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и
усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации
салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при
наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое
поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке
легких - ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный
клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных
противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина,
непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов,
сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, снижает эффективность
урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и
диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают
повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск
развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов
лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание
ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых
респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует
риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым
развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной
острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и
анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени. Перед
хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в
постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в
известность врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки
поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной.
Или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на
основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из
ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной
лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС во вторичной упаковке (пачке).
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Производитель: ООО «Озон»
Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail:
Либо
Производитель: ООО Озон Фарм»
Россия, Самарская обл., г.о. Тольятти, тер. ОЭЗ ППТ, магистраль 3-я, зд. 11, стр. 1.
Тел.: +79874599993, +79874599994
E-mail:
Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Озон Фарм»
Россия, 445043, Самарская обл., г.о. Тольятти, тер. ОЭЗ ППТ, магистраль 3-я, зд. 11, стр. 1.
Тел.: +79874599993, +79874599994
E-mail: