Активные вещества
- метамизол натрия (metamizole sodium) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- питофенон (pitofenone) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Спазмастоп® | Таб. 500 мг+5 мг+0.1 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 60 шт. рег. №: ЛП-006835 от 10.03.21 - Действующее |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спазмастоп®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| метамизол натрия | 500 мг |
| питофенон (в форме гидрохлорида) | 5 мг |
| фенпивериния бромид | 0.1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Клинико-фармакологическая группа: Спазмоанальгетик
Фармакологическое действие
Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется.
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.
Питофенон
Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т1/2 составляет 1.8 ч.
Фенпивериния бромид
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.
Показания активных веществ препарата Спазмастоп®
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, кишечная колика, хронический колит, альгодисменорея, заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения артралгии, миалгии, невралгии, ишиалгии.
В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Режим дозирования
Режим дозирования для приема внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, коллапс, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, беременность (особенно I триместр и последние 6 нед), период лактации, детский возраст до 5 лет.
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии, повышенная чувствительность к НПВС, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).
При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение средства при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать средство при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение средства при выраженной почечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать средство при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение средства внутрь у детей в возрасте до 5 лет.
Особые указания
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.
Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность средства.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.
Циклоспорин - возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.
Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.
Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.
Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, пропранолол - усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.
Этанол - усиление эффектов этанола.
Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.