ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Тамзелин ®

 ,

Регистрационный номер

ЛП-000620

Торговое наименование

Тамзелин ®

Международное непатентованное наименование

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением

Состав на одну капсулу

Действующее вещество: , тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15 % 267 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.

Вспомогательные , вещества , пеллет: , сахароза , – , 143,36 , мг, , крахмал , – , 95,58 , мг, этилцеллюлоза , – , 3,74 , мг, , гипромеллоза , – , 2,56 , мг, , повидон , К-30 , – , 1,5 , мг, , коповидон , (пласдон , S-630) , – , 2,54 , мг, , гипромеллозы , фталат , – , 10,4 , мг, , цетиловый , спирт , – , 1,0 , мг, диэтилфталат – 0,35 мг, тальк – 5,47 мг.

Состав капсулы желатиновой: Желатин - 62,306465 мг

Крышка:

Красители:

Бриллиантовый черный - 0,0065 мг

Синий патентованный - 0,00715 мг

Хинолиновый желтый - 0,00871 мг

Железа оксид желтый - 0,071175 мг

Титана диоксид - 1,3 мг

Основание:

Красители:

Титана диоксид - 1,3 мг

Описание

Желатиновые , капсулы , № , 2 , с , белым , корпусом, , светло-зеленой , крышкой. , Содержимое капсул - белые или почти белые сферические пеллеты.

Код ATX: G04CA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин , является , специфическим , блокатором , постсинаптических , α 1 -адренорецепторов, , находящихся , в , гладкой , мускулатуре , предстательной , железы, , шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α 1 -адренорецепторов приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы , опорожнения, , так , и , симптомы , наполнения , мочевого , пузыря, , обусловленные повышенным , тонусом , гладкой , мускулатуры , и , детрузорной , гиперактивностью , при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность , тамсулозина , воздействовать , на , α 1А , подтип , адренорецепторов , в , 20 , раз превосходит , его , способность , взаимодействовать , с , α 1В , подтипом , адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения , системного , артериального , давления , (АД) , как , у , пациентов , с , артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин , практически , полностью , абсорбируется , из , желудочно-кишечного , тракта , и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приема пищи.

Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. , При , приеме , первичной , дозы , тамсулозина , после , еды , максимальная концентрация (С mах ) препарата в плазме крови достигается через 6 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99 %, объем распределения - 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин в незначительной степени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая часть препарата присутствует в крови в неизмененном виде. Результаты исследования , in vitro показали, что изоферменты СYР3А4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, с возможным менее значительным воздействием , со , стороны , других , изоферментов. , Ингибирование , метаболизирующих препарат ферментов СYР3А4 и СYР2D6 может привести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида. При , незначительной , и , умеренной , степени , печеночной , недостаточности , не , требуется коррекция режима дозирования препарата.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты экскретируются, главным образом, почками, около 9 % дозы выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т 1/2 ) препарата составляет 10-13 ч.

При , почечной , недостаточности , не , требуется , снижения , дозы , препарата, , при , наличии , у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Показания к применению

Лечение дизурии, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Тамсулозин не показан для применения женщинам.

Способ применения и дозы

Внутрь, , после , завтрака. , Капсулу , рекомендуется , не , разжевывать, , запивать , небольшим количеством воды.

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени и почек:

При , почечной , и , печеночной , недостаточности , легкой , и , умеренной , степени , тяжести , не требуется коррекция дозы.

Побочное действие

По , данным , Всемирной , Организации , Здравоохранения , (ВОЗ) , нежелательные , реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <,1/10), нечасто (≥1/1000, <,1/100), редко (≥1/10000, <,1/1000), очень редко , (<,1/10000), , частота , неизвестна ,  , по , имеющимся , данным , установить , частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение,

нечасто: головная боль, редко: обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения

частота неизвестна: неясное зрение, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения,

редко: боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы

нечасто: ринит, одышка,

частота неизвестна: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: сыпь, зуд, крапивница,

редко: ангионевротический отек,

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона,

частота неизвестна: полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочее:

часто: , нарушения , эякуляции, , включая , ретроградную , эякуляцию , и , эякуляторную недостаточность,

нечасто: , астения, , боль , в , спине, , синдром , узкого , зрачка , во , время , операции , по , поводу катаракты,

очень редко: приапизм, снижение либидо.

В , ходе , пострегистрационных , наблюдений , были , выявлены , случаи , синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин. В , ходе , пострегистрационных , наблюдений , помимо , нежелательных , явлений, , описанных выше, были описаны случаи фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные , с , применением , тамсулозина. , Поскольку , данные , спонтанные , сообщения поступали , в , рамках , исследования , после , выхода , препарата , на , рынок , по , всему , миру, , не представляется возможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данных явлений и их связь с применением тамсулозина.

Передозировка

Симптомы

Передозировка , тамсулозина , гидрохлоридом , потенциально , может , привести , к , острым гипотензивным , эффектам. , Сообщения , о , таких , эффектах , поступали , при , различных условиях передозировки.

 ,Лечение

В , случае , передозировки , и , развития , гипотензии , рекомендуется , перевести , больного , в горизонтальное , положение , и , провести , мероприятия, , направленные , на , поддержание деятельности , сердечно-сосудистой , системы , (восстановление , артериального , давления , и частоты сердечных сокращений), промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат. При отсутствии эффекта следует , ввести , вещества, , увеличивающие , объем , циркулирующей , крови , и, , при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить , общие , поддерживающие , меры. , Эффективность , диализа , маловероятна, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При , одновременном , применении , с , атенололом, , эналаприлом , и , нифедипином , не , было выявлено лекарственных взаимодействий.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке , крови, , при , назначении , фуросемида ,  , снижается. , Однако , коррекция , дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.

Диазепам, , пропранолол, , трихлорметиазид, , хлормадинон, , амитриптилин, , диклофенак, глибенкламид, , симвастатин , и , варфарин , не , изменяют , уровень , свободной , фракции тамсулозина в плазме крови in vitro.

В свою очередь тамсулозин также не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное , применение , с , сильными , ингибиторами , изофермента , СYР34А , может привести к увеличению концентрации тамсулозина.

Одновременное , применение , с , кетоконазолом , приводило , к , увеличению , площади , под фармакокинетической , кривой , «концентрация-время» , (AUC) , и , максимальной концентрации (С mах ) в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозина , гидрохлорид , не , следует , использовать , в , комбинации , с , сильными ингибиторами изофермента СYР34А у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. , Препарат , следует , использовать , с , осторожностью , в , комбинации , с , сильными, умеренными ингибиторами изофермента СYР34А.

Одновременный прием тамсулозина и пароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической , кривой , «концентрация-время» , (AUC) , и , максимальной концентрации (С mах ) в 1,3 и 1,6 раза, соответственно.

Одновременное назначение других антагонистов α 1 -адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Особые указания

Как , при , использовании , других , α 1 -адреноблокаторов, , при , лечении , тамсулозином , в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления (АД), которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

При , оперативных , вмешательствах , по , поводу , катаракты , на , фоне , приема , препарата возможно , развитие , синдрома , интраоперационной , нестабильности , радужной , оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции.

Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией , пациентов , хирург , или , врач-офтальмолог , должны , учитывать, , принимает , ли пациент тамсулозин.

Прежде , чем , начинать , терапию , препаратом, , пациент , должен , быть , обследован , с , целью исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случае необходимости, , определение , содержания , специфического , антигена , простаты , следует выполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α 1 -адреноблокаторами. , В , случае , сохранения , эрекции , в , течение , четырех , часов , следует немедленно , обратиться , за , медицинской , помощью. , Если , терапия , приапизма , не , была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами , и , выполнении , потенциально , опасных , видов , деятельности, , требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска ,

Капсулы с пролонгированным высвобождением 0,4 мг.

10, 20 капсул в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 капсул , в банки полимерные. Каждую , банку , с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 ℃.

Хранить в недоступном для детей месте. ,

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия

Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11

Тел: (3522) 48-60-00 e-mail:

Сообщить , о , нежелательных , реакциях , можно , по , телефону , (3522)55-51-80 , или , на , сайте:

в разделе «VELPHARM» – «Фармаконадзор».