Атериксен табл 100 мг x10
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
ОХФК, ЗАО (Россия)
Контакты для обращений:
ВАЛЕНТА ФАРМ АО (Россия)
Лекарственная форма
| Атериксен | Таб. 100 мг: 7, 10, 28 или 30 шт. рег. №: ЛП-007921 от 28.02.22 - Действующее Дата переоформления: 01.03.23 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атериксен
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, допускается наличие вкраплений более темного цвета.
| 1 таб. | |
| 1-[2-(1-метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
7 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительный препарат.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением pH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг Cmax составила 671±509 нг/мл, время ее достижения (Tmax ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев T1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%).
Показания препарата Атериксен
- лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых,
- лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
Режим дозирования
Внутрь. Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.
Побочное действие
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <,1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <,1/100), редко (от ≥1/10000 до <,1/1000), очень редко (<,1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, дисгевзия.
Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Со стороны сосудов: часто - эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - усталость.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата,
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
- нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились),
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью: пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия хранения препарата Атериксен
Срок годности препарата Атериксен
Условия реализации
Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.