Торговое наименование: Азитрокс (Azitrox)

Международное наименование: Азитромицин (Azithromycin)

Страна-производитель: Россия

Фирма-производитель: Фармстандарт ООО (зарегистрировано от Фармстандарт-Лексредства ОАО)

Формы выпуска: капсулы 500 мг (упаковки ячейковые контурные)

Состав: азитромицина дигидрат 500 мг [в пересчёте на азитромицин]

Фармакологическая группа: антибиотик-азалид

Фармакологическая группа по АТК: J01FA10 Азитромицин

Фармакологическое действие: азалид, антибактериальное

Номер регистрации препарата: ЛСР-004203/08

Даты регистрации, перерегистрации: 30.05.2008

Коды ТН ВЭД РФ: 3004 20 100 9

Номер фармстатьи: ФСП 42-8958-07

Cрок годности: 2 года

Фармакодинамика: Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически.
Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка,
замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на
вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp.
(групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus,
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella
parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и
Gardnerella vaginalis, некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,
Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,
Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в
отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5
г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax -
2.5-2.9 ч, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1
л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и
ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что
особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами,
полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в
них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с
выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7
дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в
крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют
изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2
между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в
неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной
формы): капсулы - Cmax снижается (на 52%) и AUC (на 43%), суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на
14%), таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет)
фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет
снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Показания: Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями:

фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит, скарлатина,

инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит,

инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы,

инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит,

болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

ВЗРОСЛЫМ при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней
(курсовая доза - 1.5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5
г/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный
уретрит или цервицит) - однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) -
1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и
12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной
антихеликобактерной терапии.

При лечении пневмонии - в/в, 0.5 г один раз в сутки, в течение не менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2
капсулы (по 0.25 г), курс - 7-10 дней. При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 г однократно, в последующем -
внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г), курс - 7 дней. Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики
клинических и лабораторных показателей. Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 г развести в 4.8
мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения. Для в/в инфузии: 0.5 г развести 5% раствором
декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1 мг/мл, вводить в течение 3 ч), до
250 мл (концентрация: 2 мг/мл, вводить в течение 1 ч).

ДЕТЯМ назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня -
по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). При лечении erythema migrans у детей доза - 20
мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2 по 5 день.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в
животе (3%), 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости
рта. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита),
гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный
кандидамикоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек,
при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее). Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте
инъекции. Прочие: астения, фотосенсибилизация, у детей - конъюнктивит, изменение вкуса (1% и менее).

Передозировка. Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.

Взаимодействие: Антациды (Al3+ и Mg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не
выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного
эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за
счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия
(вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов,
метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин,
циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин,
пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования
микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол
усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания: В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие
- с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. Окончательно
не установлена безопасность назначения (в/в, а также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и
подростков младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у детей с 6 мес и старше). После
отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической
терапии под наблюдением врача.

С осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно
превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия
(возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки,
капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия),
период лактации.

Условия хранения: Список Б

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 град. до 25 град.C.